FARMACI ANTI-INFIAMMATORI (FANS)

Terapia farmacologica per malattia artrosica (osteoartrite)

e altre malattie dell’apparato muscolo-scheletrico

Generalità:

Va evidenziato innanzitutto che ogni trattamento farmacologico ha migliore effetto se associato a misure non farmacologiche consigliate dal proprio medico (ad esempio il riposo funzionale dell’articolazione, le terapie fisiche, ecc.).

Non esiste un farmaco anti-infiammatorio di scelta, ma caso per caso si dovrà valutare la risposta, molto individuale, del paziente, ed altri importanti fattori tra cui gli effetti collaterali, le controindicazioni, e non ultimo il costo del farmaco stesso.

Nella terapia pratica non sempre i più recenti farmaci anti-infiammatori sono più efficaci dei farmaci di “consolidata tradizione”, come ad esempio l’aspirina, ma possono essere meglio tollerati o richiedere un minor numero di somministrazioni al giorno.

Principio d’azione:

Lo scopo del trattamento farmacologico con anti-infiammatori è di alleviare il dolore, ridurre l’infiammazione articolare o muscolare, ristabilire la capacità funzionale e ritardare o arrestare i danni conseguenti ad una infiammazione prolungata nel tempo dell’articolazione stessa.

I trattamenti farmacologici nella fase infiammatoria acuta (o subacuta) sono generalmente utili agli scopi predetti, ma sono occasionalmente associati ad effetti nocivi secondari che possono variare da un grado lieve ad uno grave.

Effetti collaterali (in via generale per i FANS):

Gli effetti collaterali che si manifestano con maggior frequenza consistono in:

lesività gastro-intestinale (nausea, diarrea, nei casi più gravi ulcere gastro-intestinali e sanguinamento). Per ridurre tali rischi si consiglia l’assunzione a stomaco pieno.
aumento del rischio cardio-vascolare e trombosi a dosi elevate e trattamenti prolungati(probabilmente tale rischio è maggiore per i farmaci inibitori della cox-2)
potenziamento dell’effetto di alcuni farmaci, quali gli antidiabetici orali, i dicumarolici, gli antiaggreganti piastrinici e il litio; riduzione dell’effetto dei diuretici.
nefrotossicità (tossicità renale)
reazioni di ipersensibilità – allergie (arrossamento cutaneo, orticaria, asma, rinite, cefalea, nervosismo, depressione, vertigini, ecc.)
riduzione dell’aggregazione piastrinica
tossicità epatica per terapie croniche
eruzioni cutanee

La scelta del farmaco:

Il medico sulla base dei dati a sua disposizione, effettuerà una prima scelta che sarà influenzata sia dalla gravità del disturbo che dalla sensibilità del paziente a determinati effetti secondari.

Il primo tentativo farmacologico può essere riservato in realtà a farmaci che offrono solo azione analgesica, ma non anti-infiammatoria (quindi non classificati tra i FANS), come il PARACETAMOLO (farmaco di prima scelta).

Qualora il controllo del dolore non risulti sufficiente con una dose piena di paracetamolo (generalmente 3 gr. / al dì nell’adulto), si può associare un farmaco anti-infiammatorio (FANS) a dose ridotta oppure un’applicazione locale di FANS (crema, gel, cerotto, ecc.)

PARACETAMOLO
CATEGORIA DEL FARMACO: ANALGESICO
Descrizione: analgesico semplice dotato anche di attività anti-piretica (riduzione della febbre) e debole attività anti-infiammatoria. Dovrebbe essere il farmaco di prima scelta per le malattie articolari (es. artrosi), muscolari o tendinee. E’ spesso efficace per il controllo del dolore, con efficacia spesso sovrapponibile agli altri FANS. Al contrario di questi dà ridotti disturbi gastrointestinali.

Modalità di assunzione: orale adulti, 500 – 1000 mg. ogni 4-6 ore, fino ad un massimo di 3-4 gr. al giorno (esiste anche la formulazione rettale).

Più frequenti effetti secondari: raramente rash cutaneo (arrossamento), discrasie ematiche (riduzione piastrinica e di globuli bianchi), il sovradosaggio (dosi di 10 gr. o 150 mg./kg. nell’arco delle 24 ore) può comportare danno epatico (necrosi epatocellulare) o meno frequentemente danno renale.

Nome commerciale: PARACETAMOLO (generico), TACHIPIRINA R, EFFERALGAN R, ecc.

Farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS)

Tali farmaci se somministrati in dose singola hanno un’efficacia quantitativamente simile al paracetamolo.Se somministrati continuativamente a dosi piene hanno azione analgesica (antidolore) e anti-infiammatoria, utilizzati quindi, ad esempio, nell’artrosi grave, nelle lombalgie e nelle malattie dei tessuti molli di maggior gravità.

Le differenze nell’attività-efficacia dei vari FANS sono modeste, anche se la risposta individuale (e la tolleranza) possono risultare assai diverse da persona a persona.

Un completo effetto analgesico si ottiene generalmente dopo 1 settimana di trattamento, mentre possono essere necessarie 3 settimane per un effetto annti-infiammatorio completo (sia pur gravati da maggior incidenza di effetti indesiderati).

L’ IBUPROFENE è considerato il FANS con meno effetti indesiderati, ma con un effetto anti-infiammatorio moderato. Seguono via via altri farmaci come (in via non esaustiva) il NAPROXENE e il DICLOFENAC dotati di discreta efficacia ma con effetti collaterali maggiori rispetto all’Ibuprofene, il KETOPROFENE con efficacia simile all’Ibuprofene ma con effetti indesiderati più rilevanti, il PIROXICAM con efficacia simile al Naproxene ma in monosomministrazione giornaliera pur con maggiori effetti collaterali, i farmaci inibitori della COX-2 (vedi di seguito).

IBUPROFENE CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO Descrizione: farmaco analgesico, anti-infiammatorio, anti-febbrile con azione da lieve a moderata. Modalità di assunzione: orale adulti, inizialmente 1,2 – 1,8 gr. al giorno in 3-4 somministrazioni, e dose di mantenimento di 0,6 – 1,2 gr. al giorno. Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali Nome commerciale: ARFEN R, BRUFEN R, CIBALGINA R, MOMENT R, ecc.

NAPROXENE CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio usato in malattie muscolo-scheletriche e artrite reumatoide. Modalità di assunzione: orale adulti, 250 mg. ogni 6-8 ore Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali Nome commerciale: ALEVE R, MOMENDOL R, NAPROSYN R, SYNFLEX R, ECC

DICLONENAC CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio, nell’artrite reumatoide, e altre malattie muscolo-scheletriche, gotta acuta, dolore post-operatorio. Controindicazioni: pazienti in terapia anticoagulante, frequenti emorragie, asma, insufficienza renale lieve-moderata, disidratazione Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali Modalità di assunzione: orale adulti, 75-100 mg. al dì in 2-3 somministrazioni (per iniezione intramuscolare profonda al gluteo nel dolore acuto o post-operatorio: 75 mg. 1 volta al dì o 2 volte se molto grave per 1-2 giorni) Nome commerciale: DICLOFENAC (generico), DICLOREUM R, VOLTADVANCE R, VOLTAREN R, ecc. Per uso topico (locale esterno): DICLOREUM SCHIUMA 3 % R, DOLAUT GEL 4 % R, PENNSAID 1,6 % GOCCE R, VOLTAREN EMULGEL 1% R, DICLOREUM tissugel 180 mg. R, FLECTOR cerotti 180 mg. R, ITAMI cerotti 180 mg. R, VOLTADOL cerotti 140 mg. R, ecc.

KETOPROFENE CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO Descrizione: dolore e infiammazione in malattie muscolo-scheletriche, reumatologiche e dopo chirurgia ortopedica, gotta acuta. Modalità di assunzione: orale adulti, 80 mg. 2 volte al dì Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali Nome commerciale: ARTROSILENE R, OKI R, ORUDIS R, ecc.

TENOXICAM CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio in malattie reumatologiche e altre malattie muscolo-scheletriche. Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali Modalità di assunzione: orale adulti 20 mg. al dì per 7 giorni Nome commerciale: DOLMEN R, REXALGAN R, TILCOTIL R, ecc.

MELOXICAM CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO Descrizione: dolore e infiammazione in malattie reumatologiche, artrosi, spondilite anchilosante. Modalità di assunzione: orale adulti, 7,5 mg. 1 volta al giorno (massimo 15 mg. 1 volta al giorno) Controindicazioni: insufficienza renale cronica, scompenso cardiaco grave Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali Nome commerciale: MELOXICAM (generico), MOBIC R, ecc.

PIROXICAM CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO Descrizione: dolore e infiammazione in malattie muscolo-scheletriche, reumatologiche, gotta acuta.

Modalità di assunzione: orale adulti, 20 mg. al giorno (in fase acuta 40 mg. al giorno per 1-2 giorni)

Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali Nome commerciale: PIROXICAM (generico), BREXIN R, CICLADOL R, FELDENE R, ecc.

FANS INIBITORI della COX-2 (ciclo ossigenasi 2)

Hanno efficacia simile a naproxene/ diclofenac ma riescono a ridurre il maggiore effetto collaterale, la gastrolesività, specie per gli eventi gravi come ulcerazioni gastro-intestinali e sanguinamenti. Sembrano esserci maggiori rischi cardio-vascolari.

CELECOXIB CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO INIBITORE COX-2 Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio in artrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante. Modalità di assunzione: orale adulti. 200 mg. 1 volta al dì Dopo 2 settimane senza beneficio valutare altro trattamento. Più frequenti effetti secondari: meteorismo, insonnia, faringite, sinusite. Nome commerciale: CELEBREX R

ETORICOXIB CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO INIBITORE COX-2 Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio in artrosi, artrite reumatoide, gotta acuta. Modalità di assunzione: orale adulti, per artrosi 30-60 mg. al dì, artrite reumatoide 90 mg. al dì, gotta acuta 120 mg. 1 volta al dì Più frequenti effetti secondari: flatulenza, palpitazioni, astenia, ecchimosi. Controindicazioni: nella cardiopatia ischemica, malattie cerebrovascolari, scompenso cardiaco, ipertensione arteriosa mal controllata Nome commerciale: ARCOXIA R, TAUXIB R, ecc.

ACIDO IALURONICO

Generalità:
Nell’artrosi, e soprattutto nelle fasi di ri-acutizzazione infiammatoria, il liquido sinoviale (liquido viscoso presente all’interno dell’articolazione, con una funzione di facilitazione allo scorrimento), presenta una riduzione della sua viscosità, per “degradazione” delle molecole di acido ialuronico, perdendo così un’importante funzione di “lubrificazione” delle superfici articolari.

Principio d’azione:
La somministrazione per via articolare di acido ialuronico determina:

aumento della viscosità articolare (la “lubrificazione” articolare)
stimolo alla produzione – riparazione di nuova superficie cartilaginea (è il rivestimento alterato dell’articolazione)
inibisce l’infiammazione in sede articolare e riduce il versamento articolare
azione analgesica
CATEGORIA DEL FARMACO: CONDROPROTETTORE

Principio farmacologico: ACIDO IALURONICO
Nome commerciale: HYALGAN R, HYALART R
Modalità di assunzione: serie di 5 iniezioni (infiltrazioni intra-a rticolari) a cadenza settimanale eseguite dal proprio medico (ortopedico, fisiatra); l’efficacia persiste per 6-12 mesi.
Più frequenti effetti secondari: occasionalmente dolore e/o edema nella zona dell’iniezione.

CORTISONICI
Generalmente scarso è l’utilizzo dei cortisonici per via orale nelle patologie osteo-articolari degenerative o infiammatorie, specie se a carattere locale, sia per la scarsa efficacia nel sito doloroso, sia per i potenziali gravi effetti collaterali sistemici.
Molto più utilizzati sono invece per via infiltrativa locale.

Lo scopo delle infiltrazioni con cortisonici è quello di ridurre o di eliminare l’infiammazione articolare (o periarticolare, tendinea, ecc.).
I corticosteroidi infatti inibiscono l’edema, la dilatazione capillare, i depositi di fibrina, l’attività fagocitica ecc. , agendo in via quasi esclusiva a livello locale (cioè con ridottissimi effetti sistemici).
A tal scopo vengono utilizzati sospensioni microcristalline che si dissolvono lentamente in situ.

Spesso, unitamente al cortisonico, viene iniettato un anestetico locale (lidocaina, mepivacaina, bupivacaina, ecc.) allo scopo di ridurre il dolore post-infiltrazione.

Tra i farmaci corticosteroidi più utilizzati ricordiamo:
Metilprednisolone (Depomedrol R, ecc.), Triamcinolone (kenacort R ecc.), Betametasone (Bentelan R, ecc.).

Controindicazioni ed effetti collaterali:
– l’infezione articolare è la principale controindicazione all’infiltrazione con cortisonici.
– l’emartro (presenza di sangue in articolazione) rappresenta ugualmente una controindicazione.
– il diabete (per l’effetto di innalzare la glicemia dei farmaci cortisonici)
– l’abuso nell’utilizzo di cortisonici a livello locale può determinare effetti sistemici (inibizione ipotalamo-ipofisaria, inibizione surrenalica, ritenzione sodica, osteopenia, ecc.)
– non è consigliabile la mobilizzazione post-infiltrazione in quanto ciò facilita la fuoriuscita del farmaco dalla cavità articolare e il passaggio a livello sistemico
– un uso non corretto può favorire atrofia cutanea, ipopigmentazione e teleangectasie locali.
– Dopo 2-6 ore dall’infiltrazione può aversi un aumento transitorio del dolore locale (nel 5% dei casi si ha una transitoria artrite da microcristalli) che consiglia l’uso di ghiaccio sulla parte interessata e, se necessario, l’assunzione di farmaci antiinfiammatori.

LE INFILTRAZIONI
Generalità
La terapia infiltrativa articolare e periarticolare ha acquistato sempre più, negli ultimi anni, importanza nel trattamento di malattie osteo-muscolari.
Notevole è il numero di pazienti che si avvalgono di questa metodica e vari sono anche i farmaci utilizzati (con indicazioni e aspettative differenti).

La corretta esecuzione di una infiltrazione richiede una perfetta conoscenza dell’anatomia (osteo-articolare, peri-articolare e dei tessuti molli) associata ad una buona manualità, propria di uno specialista che con frequenza esegue tali metodiche.

Indicazioni
Il trattamento infiltrativo locale è indicato sia nei processi infiammatori acuti (con dolore e limitazione funzionale) specie quando abbia fallito il trattamento farmacologico e/o fisioterapico tradizionale, sia in patologie degenerative delle articolazioni non in fase algica (con l’utilizzo di farmaci condroprotettori).
Le più frequenti patologie d’utilizzo sono dunque:
– artrosi
– artriti (non infettive)
– tendiniti, peritendiniti e tenosinoviti
– borsiti
– fasciti
– fibrositi-fibromialgie
– sindromi radicolari

Farmaci
Inizialmente solo i cortisonici furono utilizzati nelle infiltrazioni articolari. Allo stato attuale anche altri farmaci vengono impiegati per determinate patologie o nei pazienti in cui l’uso dei cortisonici è controindicato. Ricordiamo quindi tra i farmaci utilizzati per infiltrazione:
– cortisonici
– acido ialuronico
– farmaci omotossicologici (omeopatici)

Metodica
La buona riuscita dell’infiltrazione presuppone, oltre alla perfetta conoscenza dell’anatomia articolare, il corretto posizionamento del paziente e la ricerca della miglior tranquillità possibile del paziente, possibile solo dopo una corretta e completa informazione riguardo a ciò che si sta per fare.

Una volta posizionato l’ago all’interno dell’articolazione, prima di iniettare il farmaco, và aspirato il liquido articolare infiammatorio quando presente.

L’articolazione và poi mantenuta a riposo per almeno 24 ore.

Pur non essendoci un preciso schemo posologico (dose e frequenza di somministrazione) che è in realtà dettato dall’esperienza personale, nella maggior parte dei casi si usa un totale di tre infiltrazioni a frequenza settimanale (o maggiore se è un farmaco omeopatico).

responsabile web site: Dott. Paolo Bortolotto Medico Fisiatra - Padova

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